Inhibitori serinske proteaze, ili serpini, sadrže obitelj proteina koji antagoniziraju aktivnost serinskih proteaza. Ovi proteini inhibiraju aktivnost proteaze očuvanim mehanizmom koji uključuje duboku konformacijsku promjenu (prema pregledu u Miranda i Lomas, 2006; Wang i sur., 2008; i Ricagno i sur., 2009).
Što radi inhibitor proteaze?
Inhibitori proteaze, koji se nalaze među ključnim lijekovima koji se koriste za liječenje HIV-a, djeluju tako što se vežu na proteolitičke enzime (proteaze). To blokira njihovu sposobnost funkcioniranja. Inhibitori proteaze ne liječe HIV. Ali blokiranjem proteaza, one mogu spriječiti samorazmnožavanje HIV-a.
Što je mehanizam serinske proteaze?
Serinske proteaze (ili serinske endopeptidaze) su enzimi koji cijepaju peptidne veze u proteinima, u kojima serin služi kao nukleofilna aminokiselina na (enzimskom) aktivnom mjestu. Oni se nalaze sveprisutno u eukariotima i prokariotima.
Kako serinske proteaze stvarno djeluju?
Tvrdi se da serinske proteaze i drugi enzimi djeluju tako da pružaju elektrostatičku komplementarnost promjenama u raspodjeli naboja koje se događaju tijekom reakcija koje kataliziraju.
Jesu li inhibitori serinske proteaze konkurentni?
Velika većina inhibitora proteaze su kompetitivni inhibitori. Unatoč divergentnim ciljevima i različitim mehanizmima inhibicije, većina inhibitora proteaze veže kritični dioinhibitor na aktivnom mjestu na način sličan supstratu (slika 2).
