antagonisti muskarinskih receptora (MRAs) funiraju kompetitivnim blokiranjem kolinergičkog odgovora koji se očituje muskarinskim receptorima koji vežu acetilkolin (ACh) na egzokrinim žljezdanim stanicama, stanicama srčanih mišića i glatkim mišićnim stanicama.
Koja je upotreba muskarinskog antagonista?
Lijekovi s muskarinskim antagonističkim djelovanjem se široko koriste u medicini, u liječenju niskog otkucaja srca, preaktivnog mokraćnog mjehura, respiratornih problema kao što su astma i KOPB, te neuroloških problema kao što su Parkinsonova bolest i Alzheimerova bolest.
Kakav je terapijski učinak kada se antagonistički lijek veže na muskarinski receptor?
Muskarinski antagonisti inhibiraju kontrakcije gastrointestinalnog trakta inducirane Ach-om i drugim muskarinskim agonistima posredovanim putem M3 receptora. Međutim, općenito su manje učinkoviti protiv povećanja kontraktilnosti i pokretljivosti zbog stimulacije parasimpatičkih živaca.
Zašto se muskarinski antagonisti ne koriste kod astme?
Kod astme, muskarinski antagonisti su smatrani manje učinkovitima kao bronhodilatatori od β2-agonisti, jer se vjerovalo da je kolinergička komponenta bronhokonstrikcije biti mali u usporedbi s izravnim konstriktorskim učincima upalnih medijatora ili leukotriena [4].
Koje je djelovanje muskarinskih receptora?
[2] Muskarinski receptori su uključeni uperist altika, mokrenje, bronhokonstrikcija i nekoliko drugih parasimpatičkih reakcija. [3][4][5] Muskarinski receptori su vrsta receptora vezanih za G-protein vezanih uz ligand, koji funkcioniraju ili kao simulativni regulatorni G-proteini (Gs) ili kao inhibitorni regulatorni G-proteini (Gi).
