Nifedipin se gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta što pokazuju razine u plazmi nakon sublingvalne, oralne i rektalne primjene. Zbog predsustavnog metabolizma, bioraspoloživost je oko 56% do 77%.
Gdje je metabolizam nifedipina?
Distribucija: Oko 92% do 98% cirkulirajućeg nifedipina vezano je na proteine plazme. Metabolizam: Metabolizira se u jetri. Izlučivanje: Izlučuje se urinom i izmetom kao neaktivni metaboliti. Poluvrijeme eliminacije je 2 do 5 sati.
Kako nifedipin djeluje u tijelu?
Nifedipin je vrsta lijeka koja se zove blokator kalcijevih kanala. Ako imate visok krvni tlak, djeluje blokirajući ulazak kalcija u mišiće srca i krvne žile. Mišićima je potreban kalcij da bi se kontrahirali, pa kada blokirate kalcij, on opušta mišićne stanice.
U čemu je nifedipin topiv?
Nifedipin je topiv u organskim otapalima kao što su etanol, DMSO i dimetil formamid (DMF), koje treba pročistiti inertnim plinom. Topljivost nifedipina u etanolu je približno 3 mg/ml i približno 30 mg/ml u DMSO i DMF. Nifedipin je slabo topiv u vodenim puferima.
Je li nifedipin inhibitor CYP3A4?
Inhibicija CYP3A4
Inhibicijski učinak nifedipina na aktivnost CYP3A4 prikazan je na slici 1. Nifedipin je inhibirao aktivnost CYP3A4 u koncentraciji ovisnojnačin. Nifedipin je snažno inhibirao CYP3A4 s IC50 vrijednošću od 7,8 μM.
