Fizostigmin inhibira acetilkolinesterazu, enzim odgovoran za razgradnju korištenog acetilkolina. Ometajući metabolizam acetilkolina, fizostigmin neizravno stimulira i nikotinske i muskarinske receptore zbog posljedičnog povećanja dostupnog acetilkolina u sinapsi.
Što radi lijek fizostigmin?
Fizostigmin je inhibitor acetilkolinesteraze koji može ući i stimulirati središnji živčani sustav. Fizostigmin se koristi za liječenje glaukoma i odgođenog pražnjenja želuca.
Koji je mogući način djelovanja fizostigmina?
Fizostigmin djeluje ometajući metabolizam acetilkolina. To je reverzibilni inhibitor acetilkolinesteraze, enzima odgovornog za razgradnju acetilkolina u sinaptičkom rascjepu neuromišićnog spoja. Neizravno stimulira i nikotinske i muskarinske acetilkolinske receptore.
Je li fizostigmin agonist ili antagonist?
Pokazalo se da inhibitor acetilkolin esteraze (-)-fizostigmin djeluje kao agonist na nikotinske acetilkolinske receptore iz mišića i mozga, vežući se na mjesta na alfa-polipeptidu koja razlikuju se od onih za prirodni prijenosnik acetilkolina (Schröder et al., 1994.).
Kakvi su učinci fizostigmina?
Najčešći štetni učinci fizostigmina su perifernikolinergičke manifestacije (npr. povraćanje, proljev, grčevi u trbuhu, dijaforeza). Fizostigmin također može izazvati napade, komplikaciju koja se često javlja kada se daje osobama s trovanjem tricikličkim antidepresivima.
